SINTESI E STUDIO DELL’ATTIVITÀ ANTITUMORALE DI NUOVI COMPLESSI DI Pd (0) COORDINANTI IL 5-IDROSSI-1,4-NAFTALENDIONE (JUGLONE)

Abstract

Questo lavoro di tesi si articola in due parti distinte. Nella prima sono descritte le procedure sintetiche e le modalità di caratterizzazione, principalmente mediante spettroscopia NMR (mono e bidimensionale) e FT-IR, di nuovi complessi di palladio (0) coordinanti il 5-idrossi-1,4-naftalendione (Juglone), già noto come inibitore della proteina PIN1 sovra espressa nel cancro ovarico. I leganti ancillari scelti per la preparazione di questi complessi sono stati, di volta in volta, fosfine, arsine, carbeni N-eterociclici ed isonitrili. La seconda parte ha riguardato lo studio dell’attività antiproliferativa dei complessi sintetizzati su linee cellulari di carcinoma ovarico e su una linea cellulare non tumorale; è stata in questo modo dimostrata l’azione antitumorale di molti di questi composti che è risultata talvolta significativamente superiore di quella del solo Juglone, e del tutto comparabile a quella del cispaltino preso come metal-drug di riferimento. È stato altresì possibile definire la combinazione di leganti spettatori in grado di rendere i nuovi composti più efficaci in termini di attività e selettività nei confronti delle cellule tumorali.